偏头痛小分子中国大陆开售，快速崩解

偏头痛小分子中国大陆开售，快速崩解 | 价格来了

2024/4/15 16:42:44
by 摘自药融圈

偏头痛（Migraine）影响生活质量

偏头痛（Migraine）是一种常见的神经系统疾病，可导致头部一侧或者两侧出现剧烈疼痛，相关症状还包括恶心、呕吐，对光、声音或气味敏感。如果不加以治疗，一次发作可持续4至72小时，且会反复出现，严重影响患者的工作与生活。偏头痛的发病机制尚不十分明确，但受环境与遗传因素的影响，并与家族史密切相关。全世界有超过10亿人患有偏头痛，世界卫生组织将偏头痛列为最严重的十大致残性医学疾病之一。

在临床实践中，偏头痛常使用止痛药进行初始治疗，如布洛芬、双氯芬酸，以及曲坦类药物，也使用止吐药作为辅助治疗。但针对偏头痛的预防性治疗少有专门的药物获批，因此该领域常出现超药品说明书用药（off-label drug use，OLDU），如β受体阻滞剂（常用于降血压）、抗惊厥药（如托吡酯或丙戊酸钠）、抗抑郁药（如阿米替林）和A型肉毒毒素。根据《中国偏头痛防治指南(2022)》，在中国，非甾体抗炎药（NSAIDs）及曲坦类药物是偏头痛的主要急性期治疗药物。据悉，在中国，约有14.3%的非老年成人患有偏头痛，其中病人就诊率仅为52.9%，医师正确诊断率仅为13.8%。

降钙素基因相关肽（CGRP，calcitonin gene related peptide，CGRP）这一关键神经肽的发现为偏头痛急性期/预防性治疗提供了新选择。目前，针对CGRP的靶向药物主要分为两种类型：CGRP单克隆抗体和CGRP受体拮抗剂。

主要获批的CGRP大小分子

中国市场首款CGRP小分子

Rimegepant结构式

2022 年 5 月，辉瑞宣布以 116 亿美元收购了 Biohaven。Rimegepant最初由百时美施贵宝（BMS）发现，后授权给Biohaven进行后续开发。药融云数据www.pharnexcloud.com显示：本品化合物专利WO-2011046997；是一款小分子CGRP受体拮抗剂，通过阻断CGRP配体与受体的结合而发挥其临床效应，针对病因（例如，减少硬脑膜动脉扩张、阻断神经源性炎症、抑制过度疼痛传播），特异性治疗偏头痛。

2024年1月26日，辉瑞宣布，全新一代特异性偏头痛治疗药物乐泰可（瑞美吉泮口崩片）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准（1月23日），用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗。

乐泰可在美国商品名为Nurtec^® ODT，是全球首个且唯一采用专利口崩片技术（Zydis专利技术）的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，也是目前在全球唯一在美国FDA和欧盟EMA均获批的，同时具备急性及预防性治疗偏头痛适应症的药物。

瑞美吉泮代工CDMO企业为Catalent

2024年3月，正式向全国各医疗机构和商业终端快速供药。药融云数据www.pharnexcloud.com监测显示：价格约438元，2片/盒规格。

中国在研企业

CGRP相关候选药物，中国在做的企业有：熙源安健医药的BR005-036C片、百懿生物的抗体、博安生物的TS-1903 、齐鲁制药的QL2111注射液、君实生物的JS010、瑞美德生物、恒瑞医药、达石药业、东阳光药业等等。

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