加保护基、脱保护基至少两步反应，如果能够设计无保护基的合成将大大提高反应效率。
今天小编和大家分享一个方法，由羧酸和胺直接合成酰胺，无需过柱，没有保护基。
2013年，伦敦大学学院Tom D. Sheppard教授在J. Org. Chem. （2013 , 78, 9, 4512–4523）发文开发了这个方法，反应只需一种添加剂B(OCH2CF3)3，酰胺产物使用市售树脂处理，经简单的过滤程序进行纯化，无需过柱，免去了淬灭、萃取、柱层析纯化等复杂后处理。
含有相邻手性中心的酸的偶联
而且，B(OCH2CF3)3能对DMF 进行酰胺化，一系列伯胺和仲胺顺利甲酰化。固相后处理，然后蒸发 DMF，无需柱色谱。
2016年，Tom D. Sheppard教授进一步优化，将B(OCH2CF3)3用于无保护氨基酸的的酰胺化反应。B(OCH2CF3)3与α-氨基酸螯合形成五元环过渡态，胺试剂亲核进攻开环生成酰胺化产物。官能团兼容性良好。
图片来源及参考文献：
1.J. Org. Chem. 2013, 78, 9, 4512–4523
2. Chem. Commun. 2016, 52, 8846.
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