新闻

近日，据 NMPA 官网显示，通过优先审评审批程序附条件批准科州制药1类新药妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平）上市，适用于含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。该药物是全球首个且唯一获批针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂，也是我国自主研发的首款MEK抑制剂。

截图来源：NMPA 官网

妥拉美替尼（tunlametinib）是一种创新的NRAS突变ATP非竞争性MEK抑制剂，其独特之处在于与RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的MEK1/2紧密结合，有效阻断下游信号传导，从而显著抑制肿瘤生长。相较于传统MEK抑制剂，妥拉美替尼的显著优势在于其无蓄积性特性，使得治疗效果更为稳定可靠。

截图来源：药融云全球药物研发数据库

此次获得批准基于一项严谨的单臂、多中心关键II期临床研究。研究主要评估了妥拉美替尼（HL-085）在治疗NRAS突变晚期黑色素瘤患者中的疗效与安全性。至2023年02月19日为止，经独立评审委员会严格评估，结果显示，该药物的有效性分析集中经确认的客观缓解率（ORR）高达34.7%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月，1年OS率为57.2%，对于既往接受过免疫治疗的患者，其ORR更是达到了39.1%。在治疗过程中，虽出现了血肌酸激酶升高、腹泻、水肿等与治疗相关的3级及以上不良事件，但整体安全性良好，且研究期间未出现因药物导致的死亡事件。

目前，妥拉美替尼不仅在治疗NRAS突变晚期黑色素瘤方面展现出良好前景，还在联合BRAF抑制剂治疗BRAF V600突变的转移性非小细胞肺癌以及转移性结直肠癌等领域进行深入研究。随着研究的深入，妥拉美替尼有望为更多RAS、RAF突变的实体瘤患者带来福音。