头部企业策略：口服双靶点，减重新分子递交临床

2024/3/15 16:35:58
by 摘自药融圈

药融圈(药融云数据www.pharnexcloud.com)监测显示：近期，恒瑞医药研发的HRS9531片的临床试验申请/IND获得国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心/CDE受理（盛迪医药申报）。

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本品HRS9531，是恒瑞自主研发的新型GLP-1和GIP双重受体激动剂，可通过同时激动GLP-1和GIP受体，发挥葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌、抑制食欲和改善胰岛素敏感性等作用，潜在帮助降低血糖和减轻体重。

此前，本品的其他剂型如HRS9531注射液，已经在开展减重以及2型糖尿病适应症临床试验。

早在2023年12月IDF大会披露数据：HRS9531-102为一项随机、双盲、安慰剂对照、开放阳性对照的Ib期临床试验（NCT05516966），旨在评估HRS9531注射液在2型糖尿病患者中多次皮下注射的安全性、耐受性、PK及药效学特性。

方法

研究纳入经单纯生活方式干预或二甲双胍治疗至少8周的2型糖尿病患者。

受试者随机分配接受HRS9531注射液0.3 mg、1.5 mg、4.5 mg（2.0/2.0/3.0/4.5 mg滴定）、度拉糖肽1.5 mg或安慰剂治疗，每周皮下注射给药一次，共4周。主要研究终点为HRS9531的安全性和耐受性。

结果

共63例受试者接受了至少一次给药，其中HRS9531组、度拉糖肽组和安慰剂组分别为43、8和12例。

安全性

不良事件均为轻度到中度（大多数为轻度），未发生严重、导致永久停药和死亡的不良事件。

HRS9531的暴露量Cmax和AUC在0.3~4.5 mg范围内随剂量增加而增加，末端消除半衰期约1周。

单次给药后的中位Tmax为72.0~94.8 h，4次给药后的中位Tmax为48.0~71.8 h。

给药4周后，HRS9531的1.5 mg组和4.5 mg组FPG达标率（<7 mmol/L）分别为64.3%和84.6%，而度拉糖肽和安慰剂分别为25.0%和16.7%；餐后2小时血浆葡萄糖达标率（ <10 mmol/L）分别为57.1%和100.0%，而度拉糖肽和安慰剂分别为25.0%和0.0%，均明显高于度拉糖肽组和安慰剂组。

空腹血浆葡萄糖（FPG）在给药后呈剂量依赖性下降，混合餐后0到3小时血浆葡萄糖曲线下面积、体重、HbA1c、低密度脂蛋白胆固醇等指标也均呈剂量依赖性下降。4.5mg组第29天时的FPG、体重降低幅度最大，分别为2.9 mmol/L、2.2 kg。

药融云数据www.pharnexcloud.com显示：恒瑞医药，布局的GLP-1靶点药物有：GCGR抗体/GLP-1融合蛋白的SHR-1816、口服小分子HRS-7535片、HRS9531（GLP-1/GIP双受体激动剂多种剂型）、HR17031、SHR-2042、诺利糖肽等等。

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恒瑞医药研发日，2023年11月图片

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